| ਵਿਟਰੋ ਅਧਿਐਨ ਵਿੱਚ | ਬੋਸੁਟਿਨਿਬ ਕੋਲ 1.2 nM ਦੇ IC50 ਦੇ ਨਾਲ, ਗੈਰ-Src ਪਰਿਵਾਰਕ ਕਿਨਾਸੇਜ਼ ਨਾਲੋਂ Src ਲਈ ਉੱਚ ਚੋਣ ਹੈ, ਅਤੇ 100 nM ਦੇ IC50 ਦੇ ਨਾਲ, Src-ਨਿਰਭਰ ਸੈੱਲ ਪ੍ਰਸਾਰ ਨੂੰ ਪ੍ਰਭਾਵਸ਼ਾਲੀ ਢੰਗ ਨਾਲ ਰੋਕਦਾ ਹੈ। ਬੋਸੁਟਿਨਿਬ ਨੇ ਕ੍ਰਮਵਾਰ 5 nM, 20 nM ਦੇ IC50 ਦੇ ਨਾਲ, Bcr-Abl-ਸਕਾਰਾਤਮਕ ਲਿਊਕੇਮੀਆ ਸੈੱਲ ਲਾਈਨਾਂ KU812, K562, ਅਤੇ MEG-01 ਦੇ ਪ੍ਰਸਾਰ ਨੂੰ ਮਹੱਤਵਪੂਰਨ ਤੌਰ 'ਤੇ ਰੋਕਿਆ ਪਰ Molt-4, HL-60, Ramos, ਅਤੇ ਹੋਰ leukemia ਸੈੱਲ ਲਾਈਨਾਂ ਨੂੰ ਨਹੀਂ। , ਅਤੇ 20 nM, STI-571 ਨਾਲੋਂ ਵਧੇਰੇ ਪ੍ਰਭਾਵਸ਼ਾਲੀ. STI-571 ਦੀ ਤਰ੍ਹਾਂ, Bosutinib Abl-MLV ਟਰਾਂਸਫਾਰਮਿੰਗ ਫਾਈਬਰਾਂ 'ਤੇ ਕੰਮ ਕਰਦਾ ਹੈ ਅਤੇ 90 nM ਦੇ IC50 ਨਾਲ ਫੈਲਣ ਵਾਲੀ ਗਤੀਵਿਧੀ ਰੱਖਦਾ ਹੈ। 50 nM, 10-25 nM, ਅਤੇ 200 nM ਦੀ ਗਾੜ੍ਹਾਪਣ 'ਤੇ, ਕ੍ਰਮਵਾਰ, ਬੋਸੂਟਿਨਿਬ ਨੇ CML ਸੈੱਲਾਂ ਵਿੱਚ Bcr-Abl ਅਤੇ STAT5 ਨੂੰ ਐਕਸਾਈਜ਼ ਕੀਤਾ ਅਤੇ ਫਾਈਬਰਾਂ ਵਿੱਚ ਪ੍ਰਗਟਾਏ ਗਏ v-Abl ਟਾਈਰੋਸਿਨ ਫਾਸਫੋਰਿਲੇਸ਼ਨ, ਇਸ ਦੇ ਨਤੀਜੇ ਵਜੋਂ ਬੀਸੀਸੀਐਲ-ਡਾਊਨ ਸਟ੍ਰੀਮ ਦੇ ਫਾਸਫੋਰੀਲੇਸ਼ਨ ਨੂੰ ਰੋਕਿਆ ਜਾਂਦਾ ਹੈ। /Hck. ਹਾਲਾਂਕਿ ਇਹ ਛਾਤੀ ਦੇ ਕੈਂਸਰ ਸੈੱਲਾਂ ਦੇ ਪ੍ਰਸਾਰ ਅਤੇ ਬਚਾਅ ਨੂੰ ਰੋਕ ਨਹੀਂ ਸਕਦਾ, ਇਹ ਛਾਤੀ ਦੇ ਕੈਂਸਰ ਸੈੱਲਾਂ ਦੀ ਗਤੀ ਅਤੇ ਹਮਲੇ ਨੂੰ ਮਹੱਤਵਪੂਰਨ ਤੌਰ 'ਤੇ ਘਟਾ ਸਕਦਾ ਹੈ, IC50 250 nM ਹੈ, ਅਤੇ β-catenin ਦੇ ਇੰਟਰਸੈਲੂਲਰ ਅਡੈਸ਼ਨ ਅਤੇ ਝਿੱਲੀ ਦੇ ਸਥਾਨੀਕਰਨ ਨੂੰ ਬਿਹਤਰ ਬਣਾ ਸਕਦਾ ਹੈ। |
| ਵਿਵੋ ਅਧਿਐਨ ਵਿੱਚ | ਬੋਸੁਟਿਨਿਬ ਕ੍ਰਮਵਾਰ 18% ਅਤੇ 30% ਦੇ ਟੀ/ਸੀ ਮੁੱਲਾਂ ਦੇ ਨਾਲ, ਪ੍ਰਤੀ ਦਿਨ 60 ਮਿਲੀਗ੍ਰਾਮ/ਕਿਲੋਗ੍ਰਾਮ ਦੀ ਖੁਰਾਕ 'ਤੇ ਐਸਆਰਸੀ-ਟ੍ਰਾਂਸਫਾਰਮਡ ਫਾਈਬਰ ਜ਼ੈਨੋਗਰਾਫਟਸ ਅਤੇ ਐਚਟੀ29 ਜ਼ੈਨੋਗ੍ਰਾਫਟਸ ਵਾਲੇ ਨਗਨ ਚੂਹਿਆਂ ਵਿੱਚ ਪ੍ਰਭਾਵਸ਼ਾਲੀ ਸੀ। 5 ਦਿਨਾਂ ਲਈ ਚੂਹਿਆਂ ਲਈ ਬੋਸੁਟਿਨਿਬ ਦੇ ਮੂੰਹ ਨਾਲ ਪ੍ਰਸ਼ਾਸਨ ਨੇ ਖੁਰਾਕ-ਨਿਰਭਰ ਤਰੀਕੇ ਨਾਲ K562 ਟਿਊਮਰ ਦੇ ਵਿਕਾਸ ਨੂੰ ਮਹੱਤਵਪੂਰਨ ਤੌਰ 'ਤੇ ਰੋਕਿਆ। ਵੱਡੇ ਟਿਊਮਰਾਂ ਨੂੰ 100 ਮਿਲੀਗ੍ਰਾਮ/ਕਿਲੋਗ੍ਰਾਮ ਦੀ ਖੁਰਾਕ ਨਾਲ ਮਿਟਾਇਆ ਗਿਆ ਸੀ, ਬਿਨਾਂ ਕਿਸੇ ਜ਼ਹਿਰੀਲੇ ਟਿਊਮਰ ਨੂੰ 150 ਮਿਲੀਗ੍ਰਾਮ/ਕਿਲੋਗ੍ਰਾਮ ਦੀ ਖੁਰਾਕ 'ਤੇ ਇਲਾਜ ਕੀਤਾ ਗਿਆ ਸੀ। HT29 ਟਰਾਂਸਪਲਾਂਟਡ ਟਿਊਮਰ 'ਤੇ ਪ੍ਰਭਾਵ ਦੇ ਮੁਕਾਬਲੇ, ਬੋਸੁਟਿਨਿਬ 75 ਮਿਲੀਗ੍ਰਾਮ/ਕਿਲੋਗ੍ਰਾਮ ਦੀ ਖੁਰਾਕ 'ਤੇ, ਦਿਨ ਵਿੱਚ ਦੋ ਵਾਰ, ਕੋਲੋ205 ਟ੍ਰਾਂਸਪਲਾਂਟ ਕੀਤੇ ਟਿਊਮਰ ਵਾਲੇ ਨਗਨ ਚੂਹਿਆਂ ਵਿੱਚ ਟਿਊਮਰ ਦੇ ਵਾਧੇ ਨੂੰ ਰੋਕ ਸਕਦਾ ਹੈ, ਖੁਰਾਕ ਵਧਾਉਣ ਤੋਂ ਬਾਅਦ ਕੋਈ ਜ਼ਿਆਦਾ ਪ੍ਰਭਾਵ ਨਹੀਂ ਸੀ, ਪਰ 50 ਮਿਲੀਗ੍ਰਾਮ/ kg ਖੁਰਾਕ ਦਾ ਕੋਈ ਅਸਰ ਨਹੀਂ ਹੋਇਆ। |
![4-[(2-Furanmethyl)thio]-2-ਪੈਂਟਾਨੋਨ (4-Furfurylthio-2-ਪੈਂਟਾਨੋਨ)（CAS#180031-78-1）](https://cdn.globalso.com/xinchem/4-2-Furanmethyl-thio-2-pentanone -4-Furfurylthio-2-pentanone.png)
